上海医疗考试药学之解热镇痛药盘点

一、解热镇痛药及其机制

解热镇痛药亦称非甾体类药，是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有、抗风湿作用物。具体机制为：

①解热作用的作用机制：抑制下丘脑COX，阻断PGE2(前列腺素E2)合成，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常。

②镇痛作用的机制：通过抑制外周病变部位的COX，使PGs(前列腺素)减少而减轻疼痛。镇痛作用部位主要在外周，也可通过脊髓和其他皮质下中枢发挥镇痛作用。

③作用的机制：抑制炎症部位COX-2，减少前列腺素的合成，从而抑制参与炎症反应的中性粒细胞游走、聚集、向血管内皮粘附和向内皮下间隙转移;抑制缓激肽释放;稳定溶酶体膜并抑制溶酶体酶释放;降低血管对缓激肽和组胺的敏感性等。

其共有的机制是抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶(COX)，使致热、致痛、致炎物质前列腺素的合成减少，从而达到解热镇痛的目的。

二、解热镇痛药的作用类型分类

COX至少有2种同工酶，固有型COX(COX-1)和诱生型COX(COX-2)。

COX-1为固有型，主要表达于血管、胃、肾和血小板等绝大多数组织，参与血小板聚集、血管舒缩、胃粘膜血流以及肾血流的调节，以维持细胞、组织和器官生理功能的稳定。

COX-2为诱生型，在炎症时，由多种损伤因子和细胞因子诱导表达，促使合成相应的前列腺素类物质，参与发热、、炎症等病理过程。

根据的作用机理可分为非选择性环氧酶抑制剂与选择性环氧酶抑制剂。

1.非选择性环氧酶抑制剂：

①作用于COX-2时，抑制炎症的后续反应，产生作用

②作用于COX-1时，破坏了COX-1对机体的保护作用，产生胃肠道等的不良反应。

此类包括萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。

2.选择性环氧酶抑制剂：

①选择性作用于COX-1：

此类破坏了COX-1对机体的保护作用，产生胃肠道等的不良反应。

代表有：布洛芬、对乙酰氨基酚、、吲哚美辛、舒林酸等。

②选择性的作用于COX-2：

此类的解热镇痛作用增强，胃肠道不良反应减弱。

代表有塞来昔布、尼美舒利、依托考昔、美洛昔康等。

佳选择题

1. 用于类风湿性关节炎的选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是：

A.舒林酸 B.塞来昔布

C.吲哚美辛 D.布洛芬

E.双氯芬酸

【答案】B。解析：本题考查的作用机制。以上五项只有塞来昔布是选择性的作用于COX-2，是COX-2的选择性抑制剂。吲哚美辛、布洛芬、舒林酸、双氯芬酸都有COX-1的抑制作用。

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